Synonyymi
Allergialääkkeet Antihistamiinit ovat terapeuttisesti käytettyjä aineita, jotka heikentävät kehon oman lähettimen vaikutusta histamiini. histamiini on keskeinen rooli allergisissa reaktioissa, tulehduksissa, tunneissa kuten pahoinvointi ja unen ja herätyksen rytmin säätelyssä. Erityisesti allergioiden, kuten heinän, hoidossa kuume, antihistamiinit ovat välttämättömiä.
Antihistamiinit ovat myös erittäin tehokkaita lääkkeitä matkapahoinvointi (esimerkiksi Vomex®: n kanssa). Monet valmisteet ovat saatavana apteekeista ilman reseptiä. histamiini löytyy monista kehon kudoksista.
Se muodostuu histidiinin aminohaposta ja varastoidaan ns. Syöttösoluihin. Se voidaan vapauttaa endogeenisten ja eksogeenisten tekijöiden avulla. Histamiini paljastaa vaikutuksensa vapautumisensa jälkeen sitoutumalla histamiinireseptoreihin.
Histamiini on erityisen voimakkaasti konsentroituneen limakalvoissa vatsa ja keuhkoputket ja iho. Pienempi histamiinipitoisuus löytyy veri ns. basofiiliset leukosyytit ja trombosyytit. Histamiinilla on myös rooli signaalin lähettimenä keskellä hermosto.
Löydät lisätietoja aiheesta: Histamiinihistamiini on välittäjäaine. Se vapautuu vaurioituneista soluista, kun tapahtuu kudosvaurioita, kuten auringonpolttama, palovammoja, viiltoja, mustelmia jne. Tämän seurauksena ympäröivä veri alukset laajenee, jotta varmistetaan parempi verenkierto vahingoittuneessa kudoksessa ja lisätään kudoksen läpäisevyyttä verisuoni seinät.
Tämän seurauksena puolustusjärjestelmän komponentit voivat päästä vaurioituneeseen kudokseen, tulehdussolut voivat siirtyä, tuhoutuneet solupalat voidaan kuljettaa pois ja kudos voi uusiutua. vuonna vatsa, histamiini lisää vatsahappo; tietyillä EU: n alueilla aivot, se toimii välittäjäaineena tiedonsiirrossa hermosolujen välillä. Se vaikuttaa unen ja herätyksen rytmiin, pahoinvointi ja oksetus.
Histamiinia voidaan vapauttaa mekaanisilla ärsykkeillä, esim. Kudospaineella, mutta myös auringon säteily ja lämpö voivat vaikuttaa tähän. Lisäksi tietyt aineet voivat aiheuttaa histamiinin vapautumista ympäröivään kudokseen. Nämä aineet voivat olla endogeenisiä hormonit kuten toisaalta gastriini tai toisaalta eksogeeniset aineet, kuten hyönteismyrkkyt, lääkkeet tai niin kutsutut antigeenit.
Antigeenit ovat aineita, jotka aiheuttavat kehon puolustavan reaktion. Nykyään monet ihmiset kärsivät yliherkästä puolustusjärjestelmästä. Ne reagoivat erittäin herkästi kosketuksiin tiettyjen aineiden, kuten siitepölyn, talopölyn, ruoan, kosmetiikan jne. Kanssa.
Jos antigeenit sitoutuvat solupintoihin, esim. Hengitettynä siitepöly soluihin nenän limakalvo, antigeeni "siitepöly" tunnetaan vieraaksi immuunijärjestelmä. Solu tuhoutuu ja sen sisältämä histamiini vapautuu yhtäkkiä. Allergiapotilaille tämä histamiinin vapautuminen voidaan tuntea eri tavoin, esimerkiksi ihon punoituksella hiutaleilla, ylemmän ja alemman limakalvon turvotuksella. hengityselimet tai kutinan kautta.
Histamiini välittää vaikutuksensa sitoutumalla histamiinireseptoriin sen jälkeen, kun se on vapautunut syöttösoluista vierekkäisillä solupinnoilla. Tämä signaali yleensä saa solun aktivoimaan tai deaktivoimaan tietyt prosessit lähettämällä lisää sanoma-aineita. Histamiinireseptoreita on 4 erilaista: H1, H2, H3 ja H4.
Kun histamiini sitoutuu H1-reseptoriin, se tuottaa seuraavia vaikutuksia vaihtelevassa määrin: veri alukset supistuu, astioiden seinät läpäisevät, limakalvot turpoavat, keuhkoputken keuhkoputket supistuvat, iho näyttää punoitusta lisääntyneen verenkierron seurauksena ja voi muodostaa pieniä wheals. Liiallinen histamiinin vapautuminen, kuten allergisten reaktioiden tai nokkosihottuman tapauksessa (nokkosihottuma), liittyy yleensä ärsyttävää kutinaa. Kutina johtuu histamiinin stimuloimista hermopäätteistä ihossa.
H1-reseptoreita löytyy myös aivot. Siellä histamiini toimii välittäjänä hermosolujen välillä ja vaikuttaa unen ja herätyksen rytmiin. Yhtäältä se osallistuu herätysreaktioon ja lisää herätystilaa.
Toisaalta se hallitsee tunnetta pahoinvointi ja pahoinvoinnin ärsyke. H2-reseptoreita esiintyy pääasiassa maha-suolikanavassa. Histamiini varastoidaan ns. ECL-soluihin (enterokromafiinin kaltaiset solut).
Gastriinihormoni voi stimuloida soluja histamiinin vapauttamiseksi. Histamiini sitoutuu sitten naapuriasiakirjasolujen H2-pinta-reseptoreihin, minkä jälkeen nämä solut tuottavat vatsahappo ja siten edistää ruoansulatusta. Lisäksi H2-reseptorien aktivaatio johtaa kiihtyneeseen sydän veren supistuminen alukset.
Kun histamiini sitoutuu H3-reseptoreihin, sillä on itsesäätelyvaikutuksia histamiinin vapautumiseen. Aktivoidut H3-reseptorit estävät histamiinin vapautumista aivot ja säännellä muiden lähettimien vapautumista. Tämän seurauksena nälkä, jano, päivä-yö-rytmi ja ruumiinlämpö hallitaan.
H4-reseptoreita ei ole vielä tutkittu riittävästi. On kuitenkin viitteitä siitä, että heillä on merkitys allergisessa astmassa. Edellä kuvatuista histamiinireseptorityypeistä markkinoilla on tällä hetkellä vain lääkkeitä, jotka sitoutuvat H1- ja H2-reseptoreihin; näitä kutsutaan H1- tai H2-antihistamiineiksi.
Termi "antihistamiinit" tarkoittaa "lääkkeitä, jotka vastustavat histamiinia". Tämä toimii seuraavasti: vastaavat aktiiviset ainesosat kilpailevat kehon oman histamiinin kanssa solupintojen sitoutumispaikasta reseptorissa. Vaikuttavalla aineella on yleensä parempi sitoutumiskyky ja se voi syrjäyttää kehon oman histamiinin reseptorista.
Toisin kuin histamiini, sitoutunut vaikuttava aine ei kuitenkaan laukaise reaktiota. Se vain estää sitoutumiskohdan niin, ettei histamiinille tyypillistä vaikutusta esiinny. H1-antihistamiinit poistavat histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin.
Tämä on erityisen toivottavaa allergisissa sairauksissa, kuten heinässä kuume, ei-tarttuvat kutisevat iho-oireet, kuten nokkosihottuma (nokkosihottuma) tai hyönteisten puremista. Näitä valituksia voidaan siten lieventää tehokkaasti. Tämä on kuitenkin vain väliaikainen, oireenmukainen hoito.
Syy ei ole poistettavissa tällä tavalla. H1-antihistamiiniluokkaa on kehitetty jatkuvasti. Tästä syystä siihen liittyvät aktiiviset aineosat on jaettu ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven H1-antihistamiineihin.
Ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiinien haittana on, että ne vaikuttavat paitsi H1-reseptoreihin myös muun tyyppisiin reseptoreihin. Tämä voi johtaa haittavaikutuksiin, kuten kuivaan suu, päänsärky, huimaus, pahoinvointi tai uupumus. Jälkimmäinen puolestaan on tehty terapeuttisesti käyttökelpoiseksi.
Joitakin ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiineista käytetään myös rauhoittavat lääkkeet edistää unta. Jotkut vaikuttavat aineet, jotka kuuluvat myös ensimmäisen sukupolven H1-antihistamiineihin, osoittavat voimakasta vaikutusta liikesairauden oireita vastaan, kuten pahoinvointia ja oksetus. Toisen sukupolven H1-antihistamiineilla on tuskin lainkaan rauhoittavia sivuvaikutuksia, ja niillä on pääasiassa anti-allerginen vaikutus.
Allergialääkettä varten ensimmäisen sukupolven antihistamiineja modifioitiin edelleen. Vanhojen antihistamiinien (esim. Klemastiini, dimetindeeni) merkittävä haitta oli unta edistävä sivuvaikutus. Tästä syystä toisen sukupolven aineita muokattiin siten, että ne eivät enää voineet aiheuttaa lisääntynyttä väsymystä keskuksessa hermosto.
Tämän seurauksena toisen sukupolven antihistamiineille on ominaista ennen kaikkea vahva anti-allerginen vaikutus. Yhteydessä, joka allerginen reaktio, on voimakas turvotuksen esto ja vähentynyt kutina ja kipu. Lisäksi antihistamiinit aiheuttavat keuhkoputkien pienen laajenemisen.
Tunnetuimpia toisen sukupolven vaikuttavia aineita ovat setiritsiini ja loratadiini. Terfenadiini, jota käytettiin usein pitkään, on johtanut huomattaviin sydämen rytmihäiriöihin, joten sitä ei enää hyväksytä Saksan markkinoille. H1-antihistamiinit ovat erittäin tärkeä lääkeryhmä allergioiden hoidossa.
Ne lievittävät tehokkaasti oireita, kuten kutisevia, vetisiä silmiä, nenän limakalvojen turvotusta ja tukkeutuneen tunteen. nenänenän kutina ja siihen liittyvä aivastava ärsyke. H1-antihistamiineja käytetään myös iho-oireiden, kuten kutinan, ihon punoitusten ja punoituksen hoitoon, joita esiintyy allergioissa, kroonisissa nokkosihottuma, auringonpolttama, pienet palovammat ja hyönteisten puremat. Toiselta sukupolvelta puuttuu rauhoittava, unta aiheuttava vaikutus.
Siksi tämän sukupolven aktiiviset ainesosat ovat nykyään edullisia, jos tätä vaikutusta ei haluta. Toinen käyttöalue on histamiini-intoleranssi. Joillakin H1-antihistamiinien ensimmäisen sukupolven vaikuttavilla aineilla on pahoinvointia ja oksetus vaikutus, usein myös rauhoittava.
Siksi niitä voidaan pitää ennaltaehkäisevinä toimenpiteinä liikahäiriöitä tai pahoinvointia ja oksentelua vastaan. Joidenkin H1-antihistamiinien kanssa anti-allerginen vaikutus vetäytyy taustalle rauhoittavaan vaikutukseen verrattuna, joten niitä käytetään ensisijaisesti rauhoittavat lääkkeet ja unta indusoivat aineet. H2-antihistamiineilla on eri käyttöalue kuin H1-antihistamiineilla.
Ne vähentävät vatsa ja sitä voidaan käyttää mahahappoon liittyvien valitusten, kuten refluksi tauti ja mahalaukun tai ohutsuolen haavaumat. Yksittäiset valmisteet (terfenadiini, astimetsoli) aiheuttavat huomattavia sydämen rytmihäiriöitä, ja siksi ne on jo vedetty markkinoilta joissakin maissa. Nämä aineet aiheuttavat QT-ajan pidentymistä sydän EKG: ssä (sydämen virityksen eteneminen ja regressio), mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin ja lisätä äkillisen sydämen kuoleman riskiä. Monien muiden valmisteiden kanssa merkittävästi lisääntynyt syke esiintyy usein hoidon aikana. Yksittäiset potilaat ilmoittavat a takykardia ja sisäinen levottomuus.
