Kuinka sumatriptaani toimii
Triptaanit, kuten sumatriptaani, tulevat aivoihin veren kautta ja aktivoivat tiettyjä telakointikohtia (reseptoreita) hermolähettiserotoniinille (5-HT1-reseptori) hermosolujen ja aivojen verisuonten pinnalla. Tämä aiheuttaa hyökkäyksen aikana laajentuneiden verisuonten supistumista ja johtaa myös siihen, että hermosolut vapauttavat vähemmän tulehduksen välittäjäaineita.
Sumatriptaanilla on siksi verisuonia supistavia, anti-inflammatorisia ja analgeettisia ominaisuuksia. Vaikutus on sitä voimakkaampi, mitä aikaisemmin sumatriptaania annetaan.
Migreeni eroaa normaalista päänsärystä kivulla, joka on yleensä yksipuolista, vaikeaa ja sykkivää tai sykkivää. Migreenin syitä ei täysin ymmärretä. Tällä hetkellä asiantuntijat olettavat useita toisiaan täydentäviä tekijöitä migreenin kehittymisessä:
- Akuutin migreenikohtauksen aikana aivojen verisuonet ovat selvästi laajentuneet, mikä lisää verenkiertoa sairastuneiden aivojen osissa. Verisuonen seinämässä on reseptoreita, jotka välittävät kipua ja verisuonten laajentumista aivoihin.
- Asiantuntijat epäilevät, että migreenipotilaat kärsivät tiettyjen aivojen osien yliherkkyydestä. Sama pätee epileptisiin kohtauksiin, joihin migreenillä on joitain yhtäläisyyksiä.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Suun kautta nieltynä sumatriptaani imeytyy nopeasti vereen, mutta vain pieninä määrinä (noin 10-20 prosenttia) suolen seinämän läpi. Se saavuttaa vaikutuspaikkansa veri-aivoesteen kautta.
Imeytyminen on korkeampi, kun sitä annetaan nenäsumutteena tai ihon alle (subkutaanisesti) autoinjektoria käyttäen, koska vaikuttava aine ohittaa ruoansulatuskanavan ja menee suoraan vereen.
Sumatriptaani muuttuu sitten suurelta osin maksassa hajoamistuotteiksi, jotka eivät enää ole tehokkaita ja jotka erittyvät munuaisten kautta. Noin kaksi tuntia nauttimisen jälkeen puolet alkuperäisestä vaikuttavan aineen määrästä on jo poistunut elimistöstä.
Milloin sumatriptaania käytetään?
Sumatriptaani on hyväksytty akuuttien migreenikohtausten hoitoon auralla ja ilman auraa (tabletit, nenäsumute ja autoinjektori) ja klusteripäänsärkyä (vain autoinjektori).
Miten sumatriptaania käytetään
Migreenilääke sumatriptaani otetaan yleensä tablettina akuutin migreenikohtauksen alkaessa tai sen aikana. Tavallinen annos on 50-100 milligrammaa sumatriptaania; suuremmat annokset eivät näytä lisääntynyttä vaikutusta.
Jos ensimmäisen tabletin vaikutuksen jälkeen kipu uusiutuu muutaman tunnin kuluttua, toinen tabletti voidaan ottaa vuorokauden sisällä (mutta aikaisintaan kahden tunnin kuluttua ensimmäisestä).
Koska sumatriptaani imeytyy huonosti suolistossa, markkinoilla on useita muita annosmuotoja, jotka antavat nopeamman vaikutuksen alkamisen:
- Sumatriptan-nenäsumutetta ruiskutetaan kerran yhteen sieraimeen. Jos kipu uusiutuu muutaman tunnin kuluttua, toinen suihke voidaan antaa vuorokauden sisällä. Pieniannoksinen nenäsumute on saatavilla 17–XNUMX-vuotiaille lapsille.
- Sumatriptaani-injektioliuos ruiskutetaan ihonalaiseen rasvakudokseen. Jos kipu uusiutuu muutaman tunnin kuluttua, toinen injektio voidaan antaa vuorokauden sisällä.
Sumatriptaania ei saa käyttää uudelleen ennen kuin on kulunut vähintään kaksi tuntia ensimmäisen annoksen (tabletti), ensimmäisen suihkeen (nenäsumute) tai ensimmäisen injektion (autoinjektori) jälkeen.
Nenäsumute ja autoinjektori sopivat erityisesti potilaille, jotka kärsivät pahoinvoinnista ja oksentelusta migreenikohtausten aikana ja joilla on siksi vaikeuksia ottaa tabletteja.
Mitä sivuvaikutuksia sumatriptaanilla on?
Sumatriptaani aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten huimausta, uneliaisuutta, heikkoutta, painon tunnetta, aistihäiriöitä, verenpaineen nousua, punoitusta, hengenahdistusta, pahoinvointia, oksentelua ja lihaskipuja joka kymmenes - sadasta hoidetusta henkilöstä.
Mitä minun tulee huomioida sumatriptaania käytettäessä?
Vasta
Sumatriptaania ei saa käyttää:
- aikaisempi sydänkohtaus tai aivohalvaus
- sepelvaltimotauti tai perifeerinen valtimotauti (CAD)
- Raynaudin tauti (sormien ja/tai varpaiden kalpeutuminen kouristuksen aiheuttaman verisuonten supistumisen vuoksi)
- hallitsematon korkea verenpaine
- vaikea maksan tai munuaisten toimintahäiriö
- ergotamiinien, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) tai monoamiinioksidaasin estäjien (MAO-estäjien) samanaikainen käyttö
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Jos sumatriptaania käytetään yhdessä muiden migreenin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa, haittavaikutuksia, kuten sepelvaltimon kouristuksia, voi esiintyä. Tällaisia lääkeyhdistelmiä on siksi vältettävä.
Serotoniinipitoisuuksiin vaikuttavia lääkkeitä (esim. erilaiset masennuslääkkeet, 5-hydroksitryptofaani, tramadoli, fentanyyli) ei pidä yhdistää migreenilääkkeen sumatriptaanin kanssa.
Ikärajoitus
Käyttö lapsille ja nuorille riippuu tietystä annosmuodosta. Sumatriptaanitabletteja saa käyttää kymmenen vuoden iästä alkaen, sumatriptaani-nenäsumutetta 18-vuotiaasta alkaen ja sumatriptaani-injektoria XNUMX-vuotiaasta alkaen.
Raskaus ja imetys
Sumatriptaani erittyy äidinmaitoon. Imetyksen jälkeen suositellaan vähintään 12 tunnin imetystaukoa. Epäsäännöllisen käytön vuoksi riski lapselle ei ole todennäköinen.
Kaikista triptaaneista sumatriptaani on suosituin lääke raskauden ja imetyksen aikana, kun paremmin tutkitut kipulääkkeet asetaminofeeni ja ibuprofeeni eivät ole riittävän tehokkaita.
Miten saada sumatriptaania sisältäviä lääkkeitä
Vaikuttavaa ainetta sumatriptaania sisältäviä valmisteita on tällä hetkellä edelleen saatavilla reseptillä Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä kaikissa annos- ja pakkauskokoissa, mutta reseptivaatimuksista (pienten annosten ja pienien pakkauskokojen osalta) keskustellaan.
Sumatriptaania sisältäviä nenäsumutteita on tällä hetkellä saatavilla vain Saksassa ja Sveitsissä, mutta ei Itävallassa.
Uudempia triptaaneja, kuten naratriptaania ja almotriptaania, on jo saatavilla Saksassa pienissä pakkauksissa vain apteekeista. Itävallassa tsolmitriptaani, ensimmäinen triptaani, on ollut apteekeissa käsikauppana vuodesta 2021 lähtien.
Mistä lähtien sumatriptaani on ollut tiedossa?
Sen jälkeen kun 1960-luvulla tehdyt tieteelliset tutkimukset osoittivat, että eri serotoniinijohdannaisten ja -analogien aiheuttama verisuonten supistaminen aivoissa johti migreenikohtausten paranemiseen, vuonna 1972 aloitettiin uusien vaikuttavien aineiden etsiminen tähän tarkoitukseen.