Miten metformiini toimii
Metformiini on verensokeria alentava lääke. Sen tarkka vaikutus, samoin kuin metformiinin sivuvaikutukset, johtuvat erilaisista vaikutuksista, joita lääke aiheuttaa kehossa:
Hiilihydraattipitoisen aterian jälkeen haima erittää hormoni-insuliinia pitääkseen verensokeritason normaalialueella. Ruoan sisältämät sokerit pilkkoutuvat suolistossa ja imeytyvät vereen glukoosin perusyksikkönä.
Veressä kiertävä glukoosi pääsee erittyneen insuliinin kautta kohdesoluihin, joissa se on käytettävissä energiantuotantoon. Maksa ja lihakset voivat myös varastoida ylimääräistä glukoosia ja vapauttaa sen takaisin vereen tarpeen mukaan. Lisäksi maksa voi myös muodostaa glukoosia muista ravintoaineista, kuten rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoista).
Metformiinin lisävaikutukset: Se viivästyttää glukoosin ottoa suolistossa, jolloin veren glukoosipitoisuus kohoaa vähemmän aterioiden jälkeen (aterian jälkeinen verensokeritaso) ja lisää insuliiniherkkyyttä (eli metformiini varmistaa, että kohdesolut reagoivat voimakkaammin insuliiniin, mikä parantaa glukoosin ottoa soluihin).
Metformiinilla on myös suotuisa vaikutus rasva-aineenvaihduntaan, minkä vuoksi sitä suositellaan ylipainoisille potilaille.
Imeytyminen ja hajoaminen
Suun kautta (tabletina tai juomaliuoksena) noin puolet - kaksi kolmasosaa vaikuttavasta aineesta imeytyy vereen. Metformiini ei metaboloidu elimistössä. Noin 6.5 tunnin kuluttua nauttimisesta puolet vaikuttavasta aineesta erittyy munuaisten kautta.
Tasaisesti korkeat aktiivisen ainesosan tasot kehossa näkyvät 1-2 päivän kuluttua, jos sitä käytetään säännöllisesti.
Milloin metformiinia käytetään?
Hyväksyttyjen käyttöaiheiden (eli "off-label") ulkopuolella vaikuttavaa ainetta käytetään myös esidiabeteksen ja joissakin tapauksissa raskausdiabeteksen tapauksissa.
Normaalisti metformiinia otetaan pidempään aineenvaihduntatilanteen parantamiseksi.
Metformiini ja hedelmällisyys munasarjojen monirakkulaoireyhtymässä
Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCO) on naisten hormonaalinen häiriö, joka voi johtaa muun muassa hedelmättömyyteen. Jotkut tutkimukset ja yksittäiset hoitotutkimukset osoittivat, että metformiini voi auttaa.
Metformiini voi parantaa insuliiniresistenssiä ja epänormaalisti lisääntynyttä testosteronin tuotantoa, jota usein esiintyy PCO:ssa, mikä mahdollistaa potilaiden raskauden.
Metformiinin käyttö raskauden jälkeen vaihtelee suuresti yksilöllisesti, ja sen päättää hoitava lääkäri tapauskohtaisesti.
Miten metformiinia käytetään
Tyypillisesti 500-850 milligrammaa metformiinia otetaan kahdesta kolmeen kertaa päivässä aterioiden yhteydessä tai sen jälkeen. 10-15 päivän kuluttua hoitava lääkäri arvioi hoidon vaikutuksen verensokeritasoihin ja lisää tarvittaessa annosta. Metformiinin annosta voidaan nostaa enintään 1000 milligrammaan kolme kertaa vuorokaudessa, mikä vastaa 3000 milligramman vuorokausiannosta.
Jos verensokerin aleneminen on riittämätöntä, verensokeritaso on erittäin korkea hoidon alussa tai jos on muita sairauksia (esim. sydän- ja verisuonisairaudet tai munuaiset), metformiinia yhdistetään muiden vaikuttavien aineosien kanssa:
Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä on saatavilla metformiinin yhdistelmävalmisteita seuraavien muiden verensokeria alentavien aineiden kanssa: pioglitatsoni, erilaiset gliptiinit (DPP4-entsyymin estäjät) ja gliflotsiinit (spesifisen natriumglukoosin kuljettajan estäjät munuaisissa ).
Myös yhdistelmää insuliinin kanssa voidaan harkita.
Metformiinin sivuvaikutukset ilmenevät yleensä hoidon alussa ja paranevat merkittävästi muutaman päivän tai viikon kuluttua.
Hyvin usein (useammalla kuin yhdellä kymmenestä potilaasta) esiintyy ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja vatsakipuja. Nämä sivuvaikutukset voivat parantua, jos metformiini otetaan aterioiden yhteydessä. Ruoansulatuskanavasta tulee sitten vähemmän ärtynyt.
Usein (yhdellä kymmenestä sadasta potilaasta) esiintyy makumuutoksia (erityisesti metallin makua). Näillä ei ole kliinistä arvoa, mutta ne voivat olla hyvin häiritseviä.
Hyvin harvoin (alle yhdellä potilaalla kymmenestä tuhannesta) kehittyy sivuvaikutus maitohappoasidoosi. Tämä tarkoittaa kehon happamoitumista maitohapon vaikutuksesta, jota on havaittu enimmäkseen munuaissairauspotilailla. Metformiinimaitohappoasidoosin merkkejä ovat lihaskipu, huonovointisuus, vatsakipu, hengitysvaikeudet ja alhainen ruumiinlämpö.
Mitä tulee ottaa huomioon metformiinia käytettäessä?
Vasta
Metformiinin käyttö on vasta-aiheista:
- yliherkkyys vaikuttavalle aineelle
- @maitohappoasidoosi
- vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta
Kaksi päivää ennen leikkausta tai kaksi päivää leikkauksen jälkeen ja röntgentutkimuksia varten, joihin liittyy suonensisäisen varjoaineen antaminen, on keskeytettävä metformiinin käytön aikana.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Metformiinia ei suositella ottamaan samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:
- Lääkkeet, jotka vaikuttavat verensokeriin, kuten glukokortikoidit ("kortisoni") ja verenkiertoa stimuloivat aineet (sympatomimeetit)
- @ tietyt diureettilääkkeet (erityisesti loop-diureetit)
Asiantuntijat suosittelevat myös alkoholin välttämistä metformiinihoidon aikana.
Ikärajoitus
Metformiini on hyväksytty käytettäväksi lapsille ja yli 10-vuotiaille nuorille, tarvittaessa yhdessä insuliinin kanssa.
Raskaus ja imetys
Imetys on sallittu ilman rajoituksia metformiinin käytön aikana.
Kuinka saada lääkitystä metformiinilla
Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä metformiinia sisältäviä valmisteita saa vain reseptillä kaikissa annoksissa ja niitä saa vain apteekeista.
Kuinka kauan metformiini on ollut tiedossa?
Biguanidiluokka, johon metformiini kuuluu, on kemiallisesti mallinnettu kuusamasta (Galega officinalis) löytyvästä luonnollisesta aineesta, jota on pitkään käytetty kansanlääketieteessä.
Vuonna 1929 havaittiin ensimmäisen kerran, että metformiini voi tehokkaasti alentaa verensokeria. Sen jälkeen, kun suunnilleen samaan aikaan saatiin kuitenkin uutettua insuliinia, jolla voidaan vaikuttaa verensokeriin vielä tehokkaammin, metformiinia ei tutkittu enempää.