Kuinka flupirtiini toimii
Flupirtiinilla on kolme vaikutusmekanismia:
1) Kipua lievittävä vaikutus johtuu sen vaikutuksesta hermosolujen rajapinnoissa (synapseissa), jotka johtavat kipuärsykkeen kehosta aivoihin. Sähköiset signaalit kulkeutuvat näitä reittejä pitkin ja saavuttavat synapseihin, joissa ne välittyvät välittäjäaineiden avulla seuraavaan hermosoluun.
2) Flupirtiinin lihaksia rentouttava vaikutus perustuu samanlaiseen mekanismiin. Hermoimpulssit aivoista lihakseen välittyvät vain heikentyneessä muodossa. Koska vaikuttava aine vaikuttaa ensisijaisesti raskaasti kuormitettuihin lihaksiin, lihasjännitys lievittyy erityisesti, mutta yleistä lihasrelaksaatiota (lihasrelaksaatiota) ei ole.
Hermosolut muuttuvat yhä herkemmiksi jatkuville kipuärsykkeille, eli niiden kipukynnys laskee. Jopa kevyt kosketus voi tuntua kipuna. Flupirtiini vastustaa tätä mekanismia nostamalla ärsykkeen välittymisen kynnystä ja siten palauttamalla sen normaaliksi.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Suurin osa vaikuttavasta aineesta erittyy virtsaan munuaisten kautta ja pienempi osa myös ulosteeseen sapen kautta. Noin 7-10 tuntia nauttimisen jälkeen flupirtiinin pitoisuus veressä on jälleen pudonnut puoleen.
Milloin flupirtiiniä käytettiin?
Kuinka flupirtiiniä käytettiin
Flupirtine kovia kapseleita käytettäessä annos on 100 milligrammaa vaikuttavaa ainetta kolmesta neljään kertaa päivässä. Vaikeissa kivuissa kerta-annosta voidaan nostaa 200 milligrammaan (enimmäisvuorokausiannos 600 milligrammaa).
Hitaasti vapautuvia tabletteja, jotka sisältävät 400 milligrammaa flupirtiinia ja jotka vapauttavat vaikuttavaa ainetta hitaasti koko päivän, otetaan vain kerran päivässä.
Mitkä ovat flupirtiinin sivuvaikutukset?
Yli kymmenellä prosentilla potilaista flupirtiini aiheuttaa tiettyjen veren entsyymipitoisuuksien (transaminaasien) nousua ja väsymystä, erityisesti hoidon alussa.
Yhdelle kymmenestä sadasta hoidetuista kehittyy huimausta, närästystä, pahoinvointia, oksentelua, vatsavaivoja, ummetusta, ripulia, turvotusta, lisääntynyttä hikoilua, unihäiriöitä, ruokahaluttomuutta, masennusta, vapinaa, päänsärkyä, vatsakipua, suun kuivumista ja hermostuneisuutta. .
Yksittäisissä tapauksissa virtsan vaaraton vihreä väritys on mahdollista.
Koska flupirtiini voi aiheuttaa vakavia maksavaurioita, kaikki hyväksytyt valmisteet poistettiin markkinoilta vuonna 2018.
Mitä oli otettava huomioon flupirtiinia käytettäessä?
Vasta
Flupirtiiniä ei saa ottaa:
- Tunnettu maksavaurio tai maksan toimintahäiriö.
- Myasthenia gravis (perinnöllinen lihassairaus)
- Alkoholin väärinkäyttö
- @ Tinnituksen historia tai esiintyminen
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Flupirtiini kulkeutuu veressä kuljetusproteiinien (albumiinin) kautta, joka kuljettaa myös muita lääkkeitä. Samanaikaisesti otettu flupirtiini saattaa siksi syrjäyttää muut aineet verestä tehden niistä tehokkaampia.
Tutkimukset viittaavat siihen, että tämä koskee bentsodiatsepiiniluokan rauhoittavia lääkkeitä ja unilääkkeitä (kuten diatsepaami, loratsepaami, lormetatsepaami) ja kumariinityyppisiä antikoagulantteja (kuten varfariinia, fenprokumonia).
Ikärajoitus
Flupirtiinia ei hyväksytty lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla oli munuaisten tai maksan vajaatoiminta, saivat ottaa vain pienennetyn flupirtiiniannoksen.
Raskaus ja imetys
Koska siedettävyydestä ja turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana on saatavilla vain vähän tietoa, Flupirtinea ei tule ottaa tänä aikana.
Kuinka saada lääkettä flupirtiinilla
Vastavuoroista tunnustamista ja hajautettuja menettelyjä käsittelevä koordinointiryhmä (CMDh) vahvisti tämän suosituksen. Tämän seurauksena vastaavat lääkkeet vedettiin pois markkinoilta, eikä niitä ole sen jälkeen ollut saatavilla.