Miten azelastiini toimii
Allergioissa, esimerkiksi heinän siitepölylle tai eläimen karvoille, itse asiassa vaarattomat aineet (allergeenit) laukaisevat kehossa liiallisen immuunireaktion. Asiantuntijat eivät ole vielä selventäneet, miksi näin tapahtuu joillakin ihmisillä. Allergisen reaktion kulku on kuitenkin nyt hyvin ymmärretty, ja se on mahdollistanut antiallergisten aineiden kehittämisen.
H1-antihistamiinit, kuten atselastiini
Jotkut näistä kuuluvat H1-antihistamiinien luokkaan. Jos kyseessä on allergia, tietyt puolustussolut (syöttösolut) kudosvälissä erittävät suuria määriä tulehduksellista lähetti-histamiinia. Tämä sitoutuu kudossolujen (histamiinireseptorien) tiettyihin telakointikohtiin ja antaa niille signaalin, että immuunireaktio on juuri käynnistynyt.
Tämän seurauksena esimerkiksi nenänielun ja silmien limakalvot saavat paremmin verta, jotta ne kuljettavat sinne lisää immuunisoluja. Kudos punoittaa, turpoaa ja kutinaa esiintyy mahdollisten vieraiden esineiden poistamiseksi. Lisäksi kudosnestettä pääsee ulos huuhtomaan pois vieraita esineitä ja taudinaiheuttajia – nenä juoksee ja silmät vuotavat.
Atselastiinin erityispiirre on sen "yhdistelmävaikutus": antihistamiinivaikutuksen lisäksi se stabiloi myös syöttösoluja, jolloin ne vapauttavat vähemmän histamiinia ärsyttyessään.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Kun atselastiini-nenäsumutetta ja silmätippoja käytetään, hyvin vähän vaikuttavaa ainetta pääsee systeemiseen verenkiertoon. Kun atselastiinitabletteja otetaan, atselastiini imeytyy nopeasti vereen suoliston kautta ja jakautuu sitten nopeasti kehon kudoksiin.
Noin 20 tunnin kuluttua vaikuttavan aineen pitoisuus veressä on pudonnut puoleen. Hajoamistuote desmetyyliatselastiini, joka on myös tehokas ja muodostuu maksassa, hajoaa puoliksi tai erittyy noin 50 tunnin kuluttua.
Noin kolme neljäsosaa vaikuttavasta aineesta ja sen hajoamistuotteista erittyy ulosteeseen, loput poistuu elimistöstä virtsan mukana.
Milloin atselastiinia käytetään?
Antiallerginen lääke atselastiini on hyväksytty kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan (kuten heinänuhan) ja allergisen sidekalvotulehduksen hoitoon.
Noudata aina käytön aikana lääkärin tai apteekkihenkilökunnan antamia ohjeita tai käytetyn valmisteen pakkausselosteessa olevia tietoja.
Kuinka käyttää azelastiinia
Silmätipat
Ellei toisin mainita tai määrätä, aikuiset voivat käyttää atselastiinisilmätippoja kahdesti päivässä (1 tippa silmää kohti). Vaikeissa oireissa anto voidaan suurentaa neljään kertaan vuorokaudessa.
Silmätippoja voidaan käyttää myös lapsille – ikä, jossa niitä tulee käyttää, voi riippua tietystä valmisteesta. Tästä on parasta kysyä lastenlääkäriltä tai apteekista.
Atselastiinisilmätippoja käytettäessä on noudatettava tiukkaa hygieniaa (pese kädet etukäteen, älä kosketa silmään injektiopulloa avattaessa, tarkkaile valmisteen säilyvyyttä avaamisen jälkeen – tämä on yleensä neljä viikkoa).
Nenäsumute
Ellei toisin mainita tai määrätä, aikuiset käyttävät atselastiininenäsumutetta kahdesti päivässä yhdellä suihkeella sieraimeen. Ennen ensimmäistä käyttöä suihketta tulee käyttää useita kertoja pumpun mekanismin täyttämiseksi.
Toinen vinkki nenätippojen käyttöön lapsille: Jos lapsi pitää päätään hieman eteenpäin kallistettuna annostelun aikana, vähemmän katkeramakuista liuosta valuu kurkusta alas ja maistuu suussa.
Tabletit
Azelastiinitabletit otetaan yleensä kahdesti päivässä vesilasillisen kera ruuasta riippumatta. Yli 65-vuotiaiden sekä maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien tulee aloittaa hoito yhdellä tabletilla vuorokaudessa iltaisin – tarkemmat ohjeet antaa hoitava lääkäri. Lääkärin määräyksen mukaan osa tableteista on hyväksytty käytettäväksi jopa kuuden vuoden ikäisille lapsille.
Mitkä ovat atselastiinin sivuvaikutukset?
Atselastiinia käytettäessä katkera maku voi aiheuttaa pahoinvointia, jos nenäsumutetta ei käytetä oikein (pää kallistettuna ruiskutettaessa).
Yksi sadasta tuhannesta hoidetuista valittaa lievää silmän ja nenän limakalvojen ärsytystä sekä aivastelua ja nenäverenvuotoa.
Mitä minun tulee huomioida atselastiinia käytettäessä?
Vuorovaikutus
Toistaiseksi atselastiinin ja muiden vaikuttavien aineosien väliset vuorovaikutukset tiedetään vain tabletteina otettuna. Nenäsumute ja silmätipat eivät osoita yhteisvaikutuksia merkityksettömän imeytymisen vuoksi.
Maksaentsyymi sytokromi 2D6 (CYP2D6) hajottaa atselastiinia. Tätä entsyymiä estävät lääkkeet voivat lisätä atselastiinipitoisuuksia veressä. Tämä voi lisätä sivuvaikutusten määrää.
Esimerkkejä ovat masennuslääkkeet (kuten sitalopraami, fluoksetiini, moklobemidi, paroksetiini, venlafaksiini, sertraliini), syövän vastaiset aineet (kuten vinblastiini, vinkristiini, doksorubisiini, lomustiini) ja tietyt HIV-aineet (kuten delavirdiini, ritonaviiri).
Rauhoittavat lääkkeet, unilääkkeet, psykoosilääkkeet, muut allergialääkkeet ja myös alkoholi voivat ennakoimattomasti lisätä atselastiinin masennusvaikutusta.
Ikärajoitus
Ikä, jolloin atselastiinivalmisteet hyväksytään, riippuu kyseisestä valmisteesta. Pakkausseloste sekä lääkäri ja apteekki antavat tästä tarkempaa tietoa.
Raskaus ja imetys
Silmätippoja ja nenäsumutetta voidaan käyttää sekä raskauden että imetyksen aikana.
Kuinka saada lääkitystä atselastiinilla
Azelastine-nenäsumute ja silmätipat eivät vaadi reseptiä Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä, ja niitä voi ostaa mistä tahansa apteekista.
Azelastiinitabletit tai nenäsumutteet yhdessä glukokortikoidin ("kortisonin") kanssa edellyttävät reseptiä kaikissa kolmessa maassa. Atselastiinitabletteja ei kuitenkaan ole tällä hetkellä markkinoilla Saksassa, Itävallassa tai Sveitsissä (marraskuusta 2021 lähtien).
Mistä lähtien atselastiini on tunnettu?
Azelastiini kuuluu jo toisen sukupolven H1-antihistamiineihin ja on siten jatkokehitys ensimmäisistä saatavilla olevista allergialääkkeistä. Verrattuna edeltäjiinsä sillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja se on paremmin siedetty. Azelastine-nenäsumute ja -tabletit hyväksyttiin vuonna 1991, ja sen jälkeen vuonna 1998 atselastiinia sisältävät silmätipat.